Аспирин Кардио тбл п/о кишечнор 100мг №98

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 табл.:

• Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота 100,0 мг или 300,0 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок 10,0 мг или 30,0 мг, крахмал кукурузный 10,0 мг или 30,0 мг; кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) 7,857 мг или 21,709 мг, полисорбат 80 0,186 мг или 0,514 мг, натрия лаурилсульфат 0,057 мг или 0,157 мг, тальк 8,100 мг или 22,380 мг, триэтилцитрат 0,800 мг или 2,240 мг.

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг:

• по 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
• По 14 таблеток в блистеры из Ал/ПП. По 2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 300 мг:

• по 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
• По 14 таблеток в блистеры из Ал/ПП. По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антиагрегантное средство.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови (Сmах) достигается приблизительно через 2-7 часов после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток покрытых кишечнорастворимой оболочкой замедлена по сравнению с обычными таблетками (без кишечнорастворимой оболочки).

При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток Аспирин Кардио® в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 минут до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел "Способ применения и дозы").

Распределение

АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты. Выведение

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками.

Согласно фармакокинетическим данным отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой концентрация-доза при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг.

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Показания к применению

• Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;
• Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;
• Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
• Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
• Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)
• Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата или нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
• Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения)
• Желудочно-кишечное кровотечение
• Геморрагический диатез
• Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
• Беременность (I и III триместр) и период грудного вскармливания
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности)
• Тяжелое нарушение функции почек
• Тяжелое нарушение функции печени
• Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Беременность и лактация

Применение при беременности

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением ацетилсалициловой кислоты и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса. По данным проспективного исследования с участием 14800 женщин на ранних сроках беременности (1-4-й месяцы) не выявлено повышения дефектов развития плода при применении ацетилсалициловой кислоты. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность ацетилсалициловой кислоты. В 1 триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода.

Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу ацетилсалициловой кислоты и продолжительность лечения.

В III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения и усиление антиагрегантного эффекта (даже при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах).

У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием. Применение ацетилсалициловой кислоты в III триместре беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует прекратить как можно раньше.

Побочные действия

Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из Медицинского словаря для регуляторной деятельности (MedDRA).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Геморрагическая анемия а,

железодефицитная анемия а с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами,

гемолиз б,

гемолитическая анемия б.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Гиперчувствительность, лекарственная непереносимость,

аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке),

анафилактические реакции,

анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Нарушения со стороны нервной системы:

Геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение,

головокружение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Кардио-респираторный дистресс-синдром в.

Нарушения со стороны сосудов:

Геморрагия,

операционные кровотечения,

гематомы,

мышечные кровоизлияния.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Носовое кровотечение,

анальгетический астматический синдром (бронхоспазм),

ринит,

заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Диспепсия,

боль со стороны желудочно-кишечного тракта,

боль в животе,

кровоточивость десен,

воспаление желудочно-кишечного тракта,

желудочно-кишечные кровотечения,

язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки,

перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нарушение функции печени,

повышение активности печеночных трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Кожная сыпь,

кожный зуд,

крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Кровотечения из мочеполовых путей,

нарушение функции почек г,

острая почечная недостаточность г.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:

см. раздел "Передозировка"

а - связано с кровотечением;

б - связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;

в - связано с тяжелыми аллергическими реакциями;

г - у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом Аспирин® Кардио.

Взаимодействие с лекарственными средствами

При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже лекарственных препаратов:

• метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; применение препарата Аспирин® Кардио совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю (см. раздел "Противопоказания") и возможно с осторожностью - при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;
• гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
• при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых препаратов;
• при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или Антиагрегантный действием отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);
• дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;
• гипогликемических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
• при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
• НПВП (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия);
• Этанола (алкогольные напитки) (повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).

Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных препаратов:

• любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия;
• препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты).

При одновременном (в течение одного дня) применении с ибупрофеном и напроксеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с высоким риском сердечно­сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК. При одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (ГКС) (за исключением гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и соответственно ослабление их действия. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Способ применения и дозы

Таблетки препарата АСПИРИН® КАРДИО желательно принимать как минимум за 30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать. Таблетки АСПИРИН® КАРДИО принимаются 1 раз в сутки или через день. АСПИРИН® КАРДИО предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/день или 300 мг через день.

Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия: 100-300 мг/день.

Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальная доза 100-300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг/день. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг/день.

Профилактика тромбоэмболии после операции и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг/день.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг/день или 300 мг через день.

Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата: Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом и далее продолжайте прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене: Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Аспирин® Кардио у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата Аспирин® Кардио у пациентов младше 18 лет противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Аспирин® Кардио противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять Аспирин® Кардио у пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат Аспирин® Кардио противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять Аспирин® Кардио у пациентов с нарушением функции почек, поскольку прием Аспирина® Кардио может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.

Передозировка

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении более чем 2 суток) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация). Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, вертиго, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл. Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно­основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижаться из-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приема препаратов, устойчивых к действию желудочно-кишечного сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазме крови. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Ниже представлены симптомы и лабораторные данные в случае отравления салицилатами и меры терапевтической помощи.

Меры предосторожности и особые указания

С осторожностью:

• Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества.
• Наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.
• Одновременное применение с антикоагулянтами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")
• При подагре, гиперурикемии
• При нарушении функции печени
• При нарушении функции почек
• При нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения
• При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, а также аллергических реакциях на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница)
• При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы
• Во II триместре беременности
• При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба)
• При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"):
• с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
• с антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами
• с НПВП (в том числе ибупрофеном, напроксеном);
• с дигоксином;
• с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
• с вальпроевой кислотой;
• с алкоголем (алкогольные напитки в частности);
• с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Препарат Аспирин® Кардио следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

• Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества.
• Наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические и рецидивирующие поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе.
• Одновременное применение с антикоагулянтами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и/или пищевыми продуктами")
• При нарушении функции почек или при нарушении кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.
• При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.
• При нарушении функции печени
• Некоторые НПВП (ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК, и планирующие прием НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и/или пищевыми продуктами").
• АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
• Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде (включая малые хирургические операции, например, удаление зуба).
• АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может приводить к приступам подагры у пациентов, склонных к этому заболеванию.
• Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
• Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Прием препарата Аспирин® Кардио не влияет на способность управлять автомобилем/ движущимися механизмами.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

Без рецепта